炼丹是现代化学和制药化学的先驱。我国古代的制药化学及其临床应用，远远早于世界各国。
据中外考古学家对石器时代遗址里发现墓葬中采用丹砂，以及殷墟出土甲骨上的涂料考证说明，那时已经有了丹砂炼制水银的情况。也有炼制作为腐蚀剂的“五毒药”的记载，如“令医人有五毒之药，置石胆、丹砂、雄黄、枫石、磁石其中烧之，其烟上若，以鸡羽扫取之由注创，恶肉、破骨则尽出”。它是用“升华”的方法合成化学药物的一个例证。据《史记・秦始皇本纪》记载：秦始皇造坟墓时，以水银为百川、江河、大海、机相灌输，上具天文，下具地理，可见水银的炼制已有一定的规模。先秦方士追求长生不老的“仙丹”。把从冶金术中学的炼丹，再加以渲染，就成为道家夸耀的方术了。东汉时，已有很多讲“炉火”的书，而魏伯阳所着的《周易参同契》则为世界上现存最早的炼丹文献。书中第一次记载了炼丹工具一一鼎炉，以及炼丹所用药剂如汞、铅、硫磺、胡粉、硇砍、铜、金、云母、丹砂等。书中借用坎、离、水、火、龙、虎、铅、汞等法象，以明炼丹修仙之术。书中记载了水银和锡的炼制方法，并有氧化铅被还原成铅的化学反应；还记载了许多初步的化学实验知识等。这充分表明了我国在这一时期的科学技术水平是相当高的。
公元三四世纪以后，炼丹术经由印度、伊朗传入阿拉伯和欧洲。公元7世纪，“炼丹术”流行于阿拉伯，15世纪是欧洲风行炼丹术的鼎盛时期。直到18世纪，欧洲才逐步走向现代化学的发展途径。
